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注射用氨茶碱
呼吸系统用药
注射用氨茶碱
药品名称
通用名称: 注射用氨茶碱
英文名称: Aminophylline For Injection
汉语拼音: Zhusheyong Anchajian
成份
本品主要成份为氨茶碱。
化学名称: 1 ，3-二甲基-3 ，7-二氢-1H-漂岭-2 ，6-二酮-1 ，2-乙二胺盐二水合物。
分子式: C,HN,(C,HNO,) ，2H0
分子量: 456.46
辅料: 甘露醇
性状
本品为白色至微黄色松散块状物或粉末。
顺应症
适用于支气管哮喘、慢性喘气性支气管炎、慢性壅闭性肺病等缓解喘气症状 ，也可用于心功效不全和心源性哮喘。
规格
(1) 0.25g; (2) 0.5g
用法用量
1、成人常用量: 静脉注射 ，一次0.125 ~ 0.25g ，一日0.5 ~1g ，每次0.25g用50%葡萄糖注射液消融稀释至40ml ，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注 ，一次0.25 ~0.5g ，一日0.5 ~ 1g ，以5%~ 10%葡萄糖注射液消融稀释后缓慢滴注。注射给药 ，极量一次0.5g ，一日1g。
2、小儿常用量: 静脉注射 ，一次按体重2 ~ 4mg/kg ，以5% ~25% 葡糖注射液消融稀释后缓慢注射。
不良反应
茶碱的毒性常泛起在血清浓度为15 ~ 20g/ml ，特殊是在治疗最先 ，早期多见的有恶心、吐逆易激动、失眠等 ，当血清浓度凌驾20ug/ml ，可泛起心动过速、心律失常 ，血清中茶碱凌驾40ug/ml可爆发发热、失水、惊厥等症状 ，严重的甚至引起呼吸、心跳阻止致死。
禁忌
对本品过敏的患者 ，运动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
注重事项
1、应按期监测血清茶碱浓度 ，以包管最大的疗效而不爆发血药浓度过高的危险。
2、肾功效或肝功效不全的患者 ，年岁凌驾55岁 ，特殊是男性和伴发慢性肺部疾病的患者、任何缘故原由引起的心功效不全患者 ，一连发热患者。使用某些药物的患者及茶碱扫除率减低者 ，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延伸。应酌情调解用药剂量或延伸用药距离时间。
3、茶碱制剂可致心律失常和(或》使原有的心律失常加重:患者心率和(或)节律的任何改变均应举行监测。
4、高血压或者非运动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障 ，也能渗透入乳汁 ，随乳汁倾轧 ，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
新生儿血浆扫除率可降低 ，血清浓度增添 ，应慎用。
晚年用药
晚年人因血浆扫除率降低 ，潜在毒性增添 ，55岁以上患者慎用或酌情减量。
药物相互作用
1、地尔硫卓、维拉帕米可千扰茶碱在肝内的代谢 ，与本品适用 ，增添本品血药浓度和毒性。
2、西咪替丁可降低本品肝扫除率 ，适用时可增添茶碱的血清浓度和(或) 毒性。
3、某些抗菌药物 ，如大环内醋类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素;氟隆诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 ，克林霉素、林可霉素等可降低茶碱扫除率 ，增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著,当茶碱与上述药物配伍时 ，应适当减量或监测茶碱血药浓度。
4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶 ，加速茶碱的肝扫除率 ，使茶碱血清浓度降低 ，茶碱也滋扰苯妥英的吸收 ，两者血浆浓度均下降 ，适用时应调解剂量 ，并监测血药浓度。
5、与鲤盐适用 ，可使钾的肾渗透增添。影响鲤盐的作用。
6、与美西律适用 ，可减低茶碱扫除率 ，增添血浆中茶碱浓度 ，需调解剂量
7、与咖啡因或其他黄漂吟类药并用 ，可增添其作用和毒性。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
本品为茶碱与乙二胺复盐 ，其药理作用主要来自茶碱 ，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松懈作用。其作用机理较量重大 ，已往以为通过抑制磷酸二酷酶 ，使细胞内CAMP含量提高所致。迩来实验以为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的效果 ，别的 ，茶碱是漂吟受体阻滞剂 ，能对抗腺漂吟等对呼吸道的缩短作用。茶碱能增强隔肌缩短力 ，尤其在隔肌缩短无力时作用更显著 ，因此有益于改善呼吸功效。本品尚有微弱舒张冠状动脉外周血管和胆管亚滑肌作用。有稍微增添缩短力和稍微利尿作用。
药代动力学
在体内氨茶碱释放出茶碱 ，后者的卵白团结率为60%。T,新生儿(6个月内)>24小时、小儿(6月以上) 3.7土1.1小时 ，成人 (不吸烟并无哮喘者) 8.72.2小时 ，吸烟者(一日吸1~2包)45小时。本品的大部分以代谢产品形式通过肾倾轧 ，10%以真相倾轧
贮藏
遮光 ，密闭生涯。
包装
低硼硅玻璃管制注射剂瓶装;10瓶/盒。
有用期
24个月
执行标准
国家食物药品监视治理局标准WS1-XG-049-2011
批准文号
(1)0.25g: 国药准字H20051831; (2)0.5g: 国药准字H20051832
上市允许持有人
企业名称: 百乐博
注册地点: 海南省�？谑泻？诠腋咝虑┕裙ひ翟岸谝┕人穆�8号
生产企业
企业名称:百乐博
生产地点: 海南省�？谑泻？诠腋咝虑┕裙ひ翟岸谝┕人穆�8号
电话号码: 0898-68689766
传真号码: 0898-66819512
邮政编码: 570100
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